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（旧版）高血圧治療ガイドライン2009
書誌情報
主要高血圧治療薬一覧
＊ジェネリックの製品名は省略，新薬以外の薬価は2008年4月1日現在
| ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬 | ||
| ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項 | ||
| 適応 | 高血圧以外の適応症 | |
| 降圧薬としての用量 | 禁忌 | |
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 副作用として動悸，顔面紅潮など血管拡張作用に付随した症状，便秘など。重大な副作用として僧帽弁狭窄，大動脈弁狭窄，肺高血圧，重篤な腎機能障害，重篤な肝機能障害，うっ血性心不全，高度左室収縮機能障害では慎重投与 | 他剤への重要な影響 CYP3A4で代謝される薬剤の代謝に影響する可能性がある（タクロリムスなど）。ジゴキシンの血中濃度を上昇させる | |
| 作用を減弱させる可能性がある併用 リファンピシン，フェノバルビタール，カルバマゼピン（酵素誘導による，代謝の促進と血中濃度低下，作用減弱） | 作用を増強させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬はCYP3A4により代謝される。したがってカルシウム拮抗薬とこの酵素により代謝される薬剤は相互作用をきたす。添付文書上の記載には差があるものの，アゾール系抗真菌剤，マクロライド系抗生物質，シクロスポリン，タクロリムス，HIVプロテアーゼ阻害薬，シメチジン，グレープフルーツジュースなどはおおむねカルシウム拮抗薬の代謝を抑制し，作用を増強する可能性はある | |
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝を主体とするが小腸でも代謝される可能性がある。代謝酵素はCYP3A4。未変化体の尿中排泄は認められない。しかし腎機能低下者での薬物動態の変化が報告されている薬物もある。半減期は個々の薬剤を参照 | その他 | 文献 |
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| 適応 高血圧症 | 高血圧以外の適応症 狭心症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回2.5-5mg | 禁忌 ジヒドロピリジン系化合物への過敏症既往，妊娠または妊娠の可能性のある婦人 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 Tmax7.3時間，排泄半減期33時間と最も長時間作用型であり，定常状態に達するまで約1週間を要する。ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 他剤への重要な影響 添付文書上は記載なし | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 添付文書上は記載なし | 作用を増強させる可能性がある併用 リトナビル | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝だが尿中未変化体排泄率約7％，肝硬変（Child A，B）患者では最大血中濃度の上昇が認められる。39.4時間（定常状態に達するには1週間程度を要する） | その他 | 文献 ALLHAT，VALUE，ASCOT，CASE-J，ACCOMPLISH | |||
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| 適応 本態性高血圧症，腎性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 狭心症 | ||||
| 降圧薬としての用量 | 禁忌 ジヒドロピリジン系化合物への過敏症既往，妊娠または妊娠の可能性のある婦人，心原性ショック，急性心筋梗塞 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 基本的に急速，かつ短期の降圧，血行動態の変化をきたすため，現在降圧薬としての使用は推奨されない。舌下投与も同様の理由で行うべきではない（口腔粘膜からは吸収されないが，結局嚥下により小腸より吸収され，急速な作用を発現する） | 他剤への重要な影響 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，1時間（10mg） | その他 シクロスポリンの併用で歯肉増殖が発現しやすい | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症，腎性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 狭心症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1回10-20mg，1日2回 | 禁忌 ニフェジピンと同様 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 アダラートカプセルよりは長時間作用型で，血行動態の変動も少ないが，急速な血管拡張作用に伴う症状，血圧の変動が認められるときは，より長時間作用型のニフェジピン（アダラートCR）が望ましい | 他剤への重要な影響 ニフェジピンと同様 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ニフェジピンと同様 | 作用を増強させる可能性がある併用 ニフェジピンと同様 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，3.7時間（20mg） | その他 ニフェジピンと同様 | 文献 STONE，J-MIND，JMIC-B | |||
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| 適応 本態性高血圧症，腎実質性高血圧症，腎血管性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 狭心症，異型狭心症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回20-40mg | 禁忌 ニフェジピンと同様 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 他剤への重要な影響 ニフェジピンと同様 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ニフェジピンと同様 | 作用を増強させる可能性がある併用 ニフェジピンと同様 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，血中の未変化体濃度は二相性を示す。腎機能低下高血圧患者で最高血中濃度，AUCの上昇が報告されているが，用量調節の必要性は明らかではない | その他 ニフェジピンと同様 | 文献 INSIGHT，ACTION（類似のニフェジピンGITSによる。本邦では発売されていない） | |||
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| 適応 高血圧症，腎血管性高血圧症，腎実質性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 異型狭心症，狭心症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回5-10mg | 禁忌 ジヒドロピリジン系化合物への過敏症既往，妊娠または妊娠の可能性のある婦人，心原性ショックの患者，イトラコナゾール投与中，ミコナゾール投与中の患者 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 他剤への重要な影響 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，9.8時間（10mg） | その他 | 文献 | |||
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| 適応 高血圧症，腎実質性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 狭心症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回5-10mg | 禁忌 妊婦または妊娠している可能性のある婦人 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 他剤への重要な影響 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 | その他 | 文献 Syst-Eur | |||
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| 適応 本態性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 | 禁忌 頭蓋内出血で止血が完成していないと推定される患者，脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している患者，妊婦または妊娠している可能性のある婦人 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 基本的に急速（最高血中濃度達成投与後1時間），かつ短期の降圧，血行動態の変化をきたすため，現在降圧薬としての使用は推奨されない | 他剤への重要な影響 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，1.5時間 | その他 | 文献 NICS-EH | |||
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| 適応 本態性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1回20-40mg，1日2回 | 禁忌 ニカルジピンと同様 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 他剤への重要な影響 ニカルジピンと同様 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ニカルジピンと同様 | 作用を増強させる可能性がある併用 ニカルジピンと同様 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，7.6時間（40mg） | その他 ニカルジピンと同様 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1回2-4mg，1日2回 | 禁忌 頭蓋内出血で止血が完成していないと推定される患者，脳卒中急性期で頭蓋内圧が亢進している患者，妊婦または妊娠している可能性のある婦人，ジヒドロピリジン系化合物に対し，過敏症の既往 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 他剤への重要な影響 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 10.9時間（4mg） | その他 | 文献 | |||
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| 適応 高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回8-16mg | 禁忌 本剤成分または含有成分で過敏症の既往歴，HIVプロテアーゼ阻害薬投与中，アゾール系抗真菌剤投与中，妊娠または妊娠の可能性のある婦人 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 他剤への重要な影響 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照。グレープフルーツジュースは服用中禁止，他にメシル酸イマチニブ，メシル酸デラビルジン，ベンゾジアゼピン系薬剤，経口黄体・卵胞ホルモン（経口避妊薬など）（CYP3A4阻害による），クエン酸タンドスピロン（中枢性降圧作用による降圧作用の増強） | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，6.1時間（8mg）。腎機能低下患者でAUCの増加が認められる。しかし軽度－中等度の肝機能障害患者では薬物動態の変化は認められない | その他 CAPD施行中の患者の透析排液の白濁 | 文献 | |||
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| 適応 高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回10-20mg | 禁忌 妊娠または妊娠の可能性のある婦人 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 他剤への重要な影響 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，1.5時間（α），7.3時間（β） | その他 CAPD 施行中の患者の透析排液の白濁 | 文献 PATE-HT | |||
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| 適応 高血圧症，腎実質性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 狭心症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日20-40mg，1-2回に分割，最大用量60mg | 禁忌 妊娠または妊娠の可能性のある婦人 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 他剤への重要な影響 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，2.0時間 | その他 CAPD 施行中の患者の透析排液の白濁 | 文献 JATOS | |||
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| 適応 高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回5-10mg，最大用量20mg | 禁忌 妊娠または妊娠の可能性のある婦人 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 他剤への重要な影響 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝（CYP3A4のみならずCYP2C19の関与），尿中未変化体（－），1.1時間（α），8.1時間（β） | その他 | 文献 CARTER | |||
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| 適応 高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回5-10mg，最大用量20mg | 禁忌 本剤および類似化合物への過敏症既往，妊娠または妊娠の可能性のある婦人 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照。本剤は1日1回投与とされているが，半減期は活性代謝物を含めても3時間程度 | 他剤への重要な影響 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 未変化体，活性代謝物ともに肝代謝，1.1時間（未変化体），3.3時間（活性代謝物）（10mg） | その他 | 文献 | |||
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| 適応 高血圧症，腎実質性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 狭心症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回2-4mg，最大用量8mg | 禁忌 心原性ショック，妊娠または妊娠の可能性のある婦人 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照。本剤は1日1回投与とされているが，排泄半減期1-1.7時間，Tmax1時間と薬物動態学的には短時間作用型である。血圧の変動に留意すべきである | 他剤への重要な影響 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，1.7時間（4mg） | その他 | 文献 COPE（進行中） | |||
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| 適応 高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1回2.5-5mg，1日2回，最大用量1回10mg | 禁忌 ジヒドロピリジン系化合物への過敏症既往，妊娠または妊娠の可能性のある婦人，心原性ショック | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照。本剤は比較的短時間作用型であり，急速な血圧の変動に注意（Tmaxは1-1.4時間程度，排泄半減期は2-3時間） | 他剤への重要な影響 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，2.7時間（10mg） | その他 | 文献 HOT | |||
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| 適応 本態性高血圧症，腎実質性高血圧症，腎血管性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回10-15mg | 禁忌 妊婦または妊娠している可能性のある婦人 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 他剤への重要な影響 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に共通する事項を参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 シメチジン，アゾール系抗真菌剤，マクロライド系抗生物質，HIVプロテアーゼ阻害薬，グレープフルーツジュースなど（代謝酵素阻害） | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，6.0時間（15mg） | その他 | 文献 | |||
| ベンゾチアゼピン系カルシウム拮抗薬 | |||||
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| 適応 本態性高血圧症（軽症－中等症） | 高血圧以外の適応症 狭心症，異型狭心症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1回30-60mg，1日3回 | 禁忌 重篤なうっ血性心不全，第2度以上の房室ブロック，洞不全症候群，本剤および類似化合物への過敏症既往，妊娠または妊娠の可能性のある婦人 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 短時間作用型ニフェジピンほどではないが，基本的に急速，かつ短期の降圧，血行動態の変化をきたすため，現在降圧薬としての使用は推奨されない | 他剤への重要な影響 フェニトイン，タクロリムス，シクロスポリン，ビノレルビン，トリアゾラム，ミタゾラム，カルバマゼピン，セレギリン，テオフィリン，アプリンジン，シロスタゾールの血中濃度上昇（代謝酵素CYP3A4の阻害による） | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 リファンピシン（代謝酵素誘導） | 作用を増強させる可能性がある併用 ジギタリス製剤，抗不整脈薬，β遮断薬（伝導障害），シメチジン，HIVプロテアーゼ阻害薬，イトラコナゾール，マクロライド系抗生物質，グレープフルーツジュースなど（代謝酵素阻害） | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，4.5時間（60mg） | その他 | 文献 NORDIL | |||
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| 適応 本態性高血圧症（軽症－中等症） | 高血圧以外の適応症 狭心症，異型狭心症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回100-200mg | 禁忌 ジルチアゼムと同様 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ジルチアゼムと同様 | 他剤への重要な影響 ジルチアゼムと同様 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ジルチアゼムと同様 | 作用を増強させる可能性がある併用 ジルチアゼムと同様 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，7.0時間（100mg） | その他 | 文献 NORDIL | |||
| アンジオテンシン受容体拮抗薬 | ||
| アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項 | ||
| 適応 | 高血圧以外の適応症 | |
| 降圧薬としての用量 | 禁忌 本剤および類似化合物への過敏症既往，妊娠または妊娠の可能性のある婦人，重篤な肝機能障害 | |
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 重大な副作用として，アナフィラキシー様症状，血管浮腫，肝炎，腎機能低下，低血糖，横紋筋融解，汎血球減少，ショック，失神，高カリウム血症（いずれも頻度不明）の報告がある。両側腎動脈狭窄，片腎かつ腎動脈狭窄，高カリウム血症での投与を避ける | 他剤への重要な影響 リチウム併用でリチウム血中濃度の上昇，カリウム製剤やカリウム保持性利尿薬との併用でカリウム濃度の上昇 | |
| 作用を減弱させる可能性がある併用 非ステロイド抗炎症剤 | 作用を増強させる可能性がある併用 利尿薬（サイアザイド系，サイアザイド系類似，ループ） | |
| 代謝，排泄と半減期 | その他 | 文献 |
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| 適応 高血圧症，高血圧症および蛋白尿を伴う2型糖尿病における糖尿病性腎症 | 高血圧以外の適応症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回，25-50mg，最大投与量100mg | 禁忌 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝および腎排泄，ロサルタン2時間，活性代謝物4時間（25mg，50mg），腎機能低下患者では最高血中濃度上昇およびAUC増加 | その他 | 文献 RENAAL，LIFE | |||
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| 適応 高血圧症，腎実質性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 慢性心不全 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回，4-8mg，最大投与量12mg。腎実質性および腎障害を伴う場合は1日1回2mgから開始し，最大用量8mg | 禁忌 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項に加えて，間質性肺炎，無顆粒球症の報告あり | 他剤への重要な影響 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝（CYP2C9）および腎排泄，活性代謝物2.0時間（α），11.2時間（β） | その他 | 文献 SCOPE，CASE-J | |||
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| 適応 高血圧症 | 高血圧以外の適応症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回，40-80mg，最大投与量160mg | 禁忌 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項に加えて，間質性肺炎，無顆粒球症の報告あり | 他剤への重要な影響 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝（CYP2C9）および腎排泄，尿中未変化体排泄率10％，3.9時間（80mg） | その他 | 文献 VALUE，JIKEI HEART，SMART，VALISH（進行中） | |||
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| 適応 高血圧症 | 高血圧以外の適応症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回，20-40mg，最大投与量80mg | 禁忌 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項に加えて，胆汁の分泌がきわめて悪い患者または重篤な肝障害のある患者 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 非ステロイド抗炎症剤（COX-2選択的阻害剤を含む） | 作用を増強させる可能性がある併用 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，20.3時間（40mg），腎機能低下患者での蓄積なし，肝機能障害（肝硬変Child A，B）で最大血中濃度上昇とAUC増加 | その他 | 文献 ONTARGET，TRANSCEND，PRoFESS，INNOVATION | |||
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| 適応 高血圧症 | 高血圧以外の適応症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回，10-20mg，最大投与量40mg | 禁忌 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝および腎排泄，6.3時間（20mg） | その他 | 文献 COLM（進行中） | |||
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| 適応 高血圧症 | 高血圧以外の適応症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回，50-100mg，最大投与量200mg | 禁忌 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 アンジオテンシン受容体拮抗薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝（CYP2C9），13.6時間（100mg），腎機能低下患者，肝機能低下患者での蓄積性は認められていない | その他 | 文献 IDNT，IRMA2 | |||
| 合剤（利尿薬とアンジオテンシン受容体拮抗薬） | |||||
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| 適応 高血圧症（第一選択薬とはしない） | 高血圧以外の適応症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回，ロサルタン50mg/ヒドロクロロチアジド12.5mg | 禁忌 本剤および類似化合物への過敏症既往，妊娠または妊娠の可能性のある婦人，重篤な肝機能障害，無尿あるいは透析患者，急性腎不全，低ナトリウム血症，低カリウム血症 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 各薬剤の項を参照 | 他剤への重要な影響 サイアザイド系利尿薬およびアンジオテンシン受容体拮抗薬の項を参照。両剤ともリチウム血中濃度を上昇させる | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 サイアザイド系利尿薬およびアンジオテンシン受容体拮抗薬の項を参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 サイアザイド系利尿薬およびアンジオテンシン受容体拮抗薬の項を参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 | その他 | 文献 | |||
| アンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害薬 | ||
| ACE阻害薬に共通する事項 | ||
| 適応 | 高血圧以外の適応症 | |
| 降圧薬としての用量 | 禁忌 本剤および類似化合物への過敏症既往，妊娠または妊娠の可能性のある婦人，血管浮腫の既往，リボサーバー，セルソーバ，イムソーバなどの吸着器を用いたアフェレーシス施行，アクリロニトリルメタリルスルホン酸ナトリウム膜を用いた透析中 | |
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 副作用として咳，重篤な副作用として血管浮腫，高カリウム血症，腎機能低下。両側腎動脈狭窄，片腎かつ腎動脈狭窄，高カリウム血症，手術前24時間以内の投与を避ける | 他剤への重要な影響 リチウム併用でリチウム血中濃度の上昇，カリウム保持性利尿薬との併用でカリウム濃度の上昇 | |
| 作用を減弱させる可能性がある併用 非ステロイド抗炎症剤 | 作用を増強させる可能性がある併用 利尿薬（サイアザイド系，サイアザイド系類似，ループ），カリジノゲナーゼ製剤（カリクレインなど） | |
| 代謝，排泄と半減期 | その他 | 文献 |
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| 適応 本態性高血圧症，腎性高血圧症，腎血管高血圧症，悪性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日3回，1回12.5-25mg，最大用量150mg | 禁忌 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ACE 阻害薬に共通する事項に加えて，本剤にはアロプリノールとの併用でStevens-Johnson症候群など過敏症状の発症が報告されている | 他剤への重要な影響 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 腎排泄，尿中排泄率63％（24時間），0.47時間（50mg） | その他 心不全，心筋梗塞後の左室機能低下患者の予後を改善するという臨床試験の報告がある | 文献 CAPPP | |||
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| 適応 本態性高血圧症，腎性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日2回，1回18.75-37.5mg | 禁忌 カプトプリル参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 カプトプリル参照 | 他剤への重要な影響 カプトプリル参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 カプトプリル参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 カプトプリル参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 腎排泄，尿中排泄率42.5％（24時間），2.1時間（25mg） | その他 カプトプリル参照 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症，腎性高血圧症，腎血管高血圧症，悪性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 慢性心不全（軽症－ 中等症） | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回，5-10mg | 禁忌 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ACE阻害薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項に加えて，リファンピシンによる効果減弱（血中濃度低下）の記載がある | 作用を増強させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 体内で活性代謝物エナラプリラートへ。活性代謝物は腎排泄，尿中活性体排泄率64％（48時間，10mg），腎機能低下患者で最大血中濃度の上昇とAUC増加，14時間（10mg） | その他 心不全，心筋梗塞後の左室機能低下患者の予後を改善するという臨床試験の報告がある | 文献 ANBP2，いくつかのRCTで併用薬として | |||
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| 適応 高血圧症 | 高血圧以外の適応症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回，2-4mg，最大用量8mg | 禁忌 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ACE阻害薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項に加えて，リファンピシンによる効果減弱（血中濃度低下）の記載がある | 作用を増強させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 体内で活性代謝物ペリンドプリラートへ。活性代謝物は肝代謝（グルクロン酸抱合）および腎排泄，尿中活性体排泄率3-10％（24時間），腎機能低下患者で最大血中濃度の上昇とAUC増加 | その他 冠動脈疾患患者の予後の改善，利尿薬との合剤（併用）が糖尿病患者の冠動脈疾患リスク，脳卒中再発リスクを減少させるという臨床試験の報告がある | 文献 PROGRESS，EUROPA，ADVANCE | |||
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| 適応 高血圧症 | 高血圧以外の適応症 慢性心不全（軽症－中等症） | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回，10-20mg | 禁忌 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ACE阻害薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 腎排泄，尿中未変化体排泄率21-27％，腎機能低下患者で最大血中濃度の上昇，半減期延長とAUC増加，7.6時間（10mg） | その他 心不全患者の予後を改善するという臨床試験の報告がある | 文献 ALLHAT | |||
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| 適応 本態性高血圧症，腎性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回または2回，1日用量25-75mg，最大用量1日100mg | 禁忌 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ACE阻害薬に共通する事項参照，加えて本剤ではアロプリノールとの併用でStevens-Johnson症候群など過敏症状の発症が報告されている | 他剤への重要な影響 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 体内で活性代謝物およびカプトプリルに。腎排泄，尿中活性体排泄率60-70％，腎機能低下患者で最大血中濃度の上昇，半減期延長とAUC増加，2.6時間（遊離型カプトプリルとして）（25mg） | その他 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症，腎性高血圧症，腎血管高血圧症 | 高血圧以外の適応症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日2回，1日用量30-60mg，最大用量1日120mg | 禁忌 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ACE阻害薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 体内で活性代謝物デラプリラートへ。腎排泄，尿中活性体排泄率58.7％（24時間），1.1時間 | その他 | 文献 PATE-HT | |||
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| 適応 高血圧症 | 高血圧以外の適応症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回，5-10mg | 禁忌 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ACE阻害薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 体内で活性代謝物ベナゼプリラートへ。肝代謝および腎排泄，尿中活性体排泄率約20％（72 時間），腎機能低下患者で半減期延長とAUC増加，添付文書に半減期の記載なし | その他 非糖尿病性腎症の予後を改善するという臨床試験の報告がある | 文献 ACCOMPLISH | |||
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| 適応 高血圧症 | 高血圧以外の適応症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回，0.5-1mg，最大用量2mg | 禁忌 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ACE阻害薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 体内で活性代謝物シラザプリラートへ。腎排泄，尿中活性体排泄率約70-80％（48時間），腎機能低下患者で半減期延長とAUC増加，2.6時間（α），52.6時間（β） | その他 | 文献 | |||
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| 適応 高血圧症，腎実質性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 1型糖尿病の糖尿病性腎症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回，5-10mg | 禁忌 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ACE阻害薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 体内で活性代謝物イミダプリラートへ。腎排泄，尿中活性体排泄率約25％（24時間），腎機能低下患者で最高血中濃度上昇，半減期延長とAUC増加，8時間（10mg） | その他 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症，腎性高血圧症，腎血管高血圧症 | 高血圧以外の適応症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回，2-4mg | 禁忌 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ACE阻害薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 体内で活性代謝物テモカプリラートへ。肝代謝および腎排泄，尿中活性体排泄率34％，しかし腎機能低下患者でも血中動態の変化は少ない。6.7時間（2.5mg） | その他 | 文献 | |||
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| 適応 高血圧症 | 高血圧以外の適応症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回，5-20mg | 禁忌 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ACE阻害薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 体内で活性代謝物キナプリラートへ。肝代謝および腎排泄，尿中活性代謝物排泄率30-40％，腎機能低下患者で最大血中濃度の上昇とAUC増加，18.8-22.5時間 | その他 | 文献 | |||
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| 適応 高血圧症 | 高血圧以外の適応症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回，1-2mg | 禁忌 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ACE阻害薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 ACE阻害薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝で活性代謝物トランドラプリラートへ。肝代謝および腎排泄，腎機能低下患者で最大血中濃度の上昇とAUC増加，18.0時間（1mg） | その他 | 文献 | |||
| 利尿薬 | |||
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| サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項 | |||
| 適応 | 高血圧以外の適応症 | ||
| 降圧薬としての用量 添付文書上の用量では代謝系の副作用が出現する可能性が高く，基本的に1/2錠以下の投与が望ましい | 禁忌 無尿の患者，急性腎不全，本剤および類似化合物への過敏症既往，体液中のナトリウム欠乏を伴う低ナトリウム血症，低カリウム血症 | ||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 痛風や糖代謝，電解質代謝への影響は低用量を厳守することによってある程度予防できる可能性がある。慎重投与として，進行した肝硬変（肝性昏睡の誘発），副甲状腺機能亢進症などの高カルシウム血症（カルシウム値の上昇），重大な副作用として再生不良性貧血，壊死性血管炎，肺水腫，膵炎，無顆粒症，急性腎不全など | 他剤への重要な影響 リチウム血中濃度の上昇，血清カルシウム値を上昇させる薬剤の作用を増強，低カリウム血症によるジギタリスの作用の増強 | ||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 コレスチラミン，非ステロイド系消炎鎮痛剤（降圧作用），ロサルタン（尿酸排泄を促進し，尿酸上昇を減弱） | 作用を増強させる可能性がある併用 すべての降圧薬（降圧），糖質副腎皮質ホルモン剤，グリチルリチン製剤（カリウムの低下を増強） | ||
| 代謝，排泄と半減期 血中動態と降圧効果の関連は明らかではない | その他 | 文献 | |
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| 適応 高血圧症，悪性高血圧 | 高血圧以外の適応症 心性浮腫，腎性浮腫，肝性浮腫，月経前緊張症 | ||||
| 降圧薬としての用量 添付文書の記載は1日2-8mgとされているが，類似薬の臨床試験から推奨される用量は1日1mg以下（1/2錠）である | 禁忌 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 腎排泄，尿中排泄率75％，半減期に関する記載は添付文書上なし | その他 割線による1/2，1/4分割可能 | 文献 NICS-EH | |||
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| 適応 高血圧症，悪性高血圧 | 高血圧以外の適応症 心性浮腫，腎性浮腫，肝性浮腫，月経前緊張症，薬剤（副腎皮質ホルモン，フェニルブタゾンなど）による浮腫 | ||||
| 降圧薬としての用量 添付文書の記載は1 日25-100mgとされているが，臨床試験から推奨される用量は1日12.5mg以下（1/2錠）である | 禁忌 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項に加えて，中毒性表皮壊死症の報告がある | 他剤への重要な影響 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 腎排泄，尿中排泄率70％，1.7時間（α），13.1時間（β） | その他 割線による1/2分割可能 | 文献 LIFE，VALUE，ACCOMPLISHなど多くの臨床試験の併用薬として用いられている | |||
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| 適応 高血圧症（本態性，腎性など），悪性高血圧 | 高血圧以外の適応症 心性浮腫（うっ血性心不全），腎性浮腫，肝性浮腫 | ||||
| 降圧薬としての用量 添付文書の記載は1回4-8mg，1日2回とされているが，類似薬の臨床試験から推奨される用量は1日2mg以下（1/2 錠）である | 禁忌 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項に加えて，中毒性表皮壊死症の報告がある | 他剤への重要な影響 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 代謝，排泄に関する情報は添付文書上記載されていない | その他 割線による1/2分割可能 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 添付文書上は1日2mgとされているが，臨床試験から推奨される用量は0.5mgから1mgである | 禁忌 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝および腎排泄，13.2時間（1mg） | その他 割線による1/2分割可能 | 文献 ADVANCE，PROGRESS，PATS，HYVET | |||
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| 適応 高血圧症（本態性，腎性） | 高血圧以外の適応症 心性浮腫（うっ血性心不全），腎性浮腫，肝性浮腫 | ||||
| 降圧薬としての用量 添付文書の記載は1回25-50mg，1日2回とされているが，類似薬の臨床試験から推奨される用量は1日12.5mg以下（1/2錠）である | 禁忌 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝および腎排泄，10-12時間（25mg） | その他 割線による1/2分割可能 | 文献 | |||
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| 適応 高血圧症（本態性など） | 高血圧以外の適応症 心性浮腫（うっ血性心不全），腎性浮腫，肝性浮腫 | ||||
| 降圧薬としての用量 添付文書の記載は1日1回（あるいは隔日）50-100mgとされているが，臨床試験から推奨される用量は1日12.5mg以下（1/4錠）である。1/4は不可能なので，隔日投与などで少量投与を行う | 禁忌 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項に加えて，アマンタジンの作用増強（排泄低下）（クロルタリドンの添付文書のみに記載されているが，他の利尿薬にもみられる可能性がある） | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項に加えて，シクロスポリンとの相互作用による尿酸上昇の増強（クロルタリドンの添付文書のみに記載されているが，他の利尿薬にもみられる可能性がある） | ||||
| 代謝，排泄と半減期 腎排泄，44.1時間（β） | その他 割線による1/2分割可能 | 文献 ALLHAT | |||
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| 適応 本態性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1回15mgを1日1-2回とされているが，類似薬の臨床試験から推奨される用量は，1日7.5mg以下（1/2錠）である | 禁忌 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝および腎排泄，添付文書上半減期に関する記載なし | その他 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1回150mgを1日1-2回とされているが，類似薬の臨床試験から推奨される用量は，1日75mg以下（1/2錠）である | 禁忌 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 サイアザイド系およびサイアザイド類似利尿薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝および腎排泄，添付文書上半減期に関する記載なし | その他 割線による1/2分割可能 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症，腎性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 うっ血性心不全，肝性浮腫，腎性浮腫 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回50mg（サイアザイド系，サイアザイド類似薬との併用が望ましい） | 禁忌 無尿，急性腎不全，高カリウム血症，腎結石またはその既往，インドメタシン投与中，ジクロフェナク投与中，アステミゾール投与中，テルフェナジン投与中，腎障害 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ジクロフェナク，インドメタシンの併用で急性腎不全が報告されている。腎結石およびその既往歴のある患者ではトリアムテレン結石を形成するおそれがある | 他剤への重要な影響 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 | 作用を増強させる可能性がある併用 ACE阻害薬，ARB，カリウム製剤（血清カリウム値の上昇） | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝および腎排泄，添付文書上半減期に関する記載なし | その他 | 文献 | |||
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| |||||
| 適応 悪性高血圧，腎性高血圧症，本態性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 うっ血性心不全，肝性浮腫，月経前緊張症，腎性浮腫，尿路結石の排出促進，末梢血管障害の浮腫 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回，40-80mgとされているが，半減期の短い薬剤（<1時間）であり，腎機能低下時の降圧薬，利尿薬としての投与量，投与間隔は確立されていない。腎機能正常の高血圧の場合，降圧薬として用いられることは少ない | 禁忌 無尿，肝性昏睡，本剤および類似化合物への過敏症既往，体液中のナトリウム欠乏を伴う低ナトリウム血症，低カリウム血症 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 低カリウム血症，高尿酸血症など。再生不良性貧血，汎血球減少症，無顆粒球症，赤芽球癆，水疱性類天疱瘡，難聴，Stevens-Johnson症候群，皮膚粘膜眼症候群，間質性腎炎の報告あり | 他剤への重要な影響 ジギタリス（低カリウム血症による作用の増強），アスピリン（サリチル酸誘導体貯留），アミノグリコシド系抗生物質（永続的な難聴，第8脳神経障害増強，腎毒性を増強），プロベネシド（尿酸排泄作用減弱），リチウム（リチウム毒性増強），シスプラチン（永続的な難聴，聴覚障害が増強），セファロスポリン系抗生物質（腎毒性増強） | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 非ステロイド系抗炎症剤（降圧，利尿作用減弱） | 作用を増強させる可能性がある併用 糖質副腎皮質ホルモン剤，グリチルリチン製剤（カリウムの低下を増強），カルバマゼピン（症候性低ナトリウム血症の出現），シクロスポリン（痛風の出現，シクロスポリンによる尿酸塩排泄阻害） | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝（グルクロン酸抱合）および腎排泄，0.35時間 | その他 | 文献 UKPDS（併用薬） | |||
| |||||
| 適応 本態性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1回40mg，1日1-2回 | 禁忌 フロセミドと同様 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 フロセミドと同様 | 他剤への重要な影響 フロセミドと同様 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 フロセミドと同様 | 作用を増強させる可能性がある併用 フロセミドと同様 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝（グルクロン酸抱合）および腎排泄，半減期に関する記載はなし | その他 | 文献 UKPDS（併用薬） | |||
| アルドステロン拮抗薬 | |||||
| |||||
| 適応 高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし（海外で，心不全の予後を改善するという臨床試験の報告あり） | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回50mg，最大用量100mg | 禁忌 本剤成分または含有成分で過敏症の既往歴，高カリウム血症（血清K値>5.0mEq/L），蛋白尿を伴う糖尿病，微量アルブミン尿を伴う糖尿病，中等度以上の腎機能障害（クレアチニンクリアランス50mL/分未満），重度肝機能障害（Child-Pugh分類クラスCの肝硬変に相当），カリウム製剤投与中，カリウム保持性利尿薬投与中，イトラコナゾール投与中，リトナビル投与中，ネルフィナビル投与中 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 重大な副作用は高カリウム血症。スピロノラクトンと異なり，女性化乳房などの性ホルモン関連の副作用は報告されていない | 他剤への重要な影響 炭酸リチウム（他の利尿薬，ACE阻害薬との併用時にリチウム濃度が上昇） | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 CYP3A4を誘導する薬剤は血中濃度を低下させ，作用を減弱させる可能性がある。リファンピシン，カルバマゼピン，フェニトイン，セントジョーンズワート含有食品，フェノバルビタールなど。非ステロイド性消炎鎮痛薬（降圧作用減弱） | 作用を増強させる可能性がある併用 CYP3A4活性を阻害する薬剤は血中濃度を上昇させる。併用禁忌のイトラコナゾール，リトナビル，ネルフィナビルのほか，マクロライド系抗生物質，他のアゾール系抗真菌剤など。ACE阻害薬，ARB，シクロスポリン，タクロリムスの併用は血中カリウム上昇を増強 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝（CYP3A4），中等度の肝機能障害患者でAUCの増加，尿中未変化体排泄率2.5％，5.0時間（100mg） | その他 心不全の予後を改善 | 文献 | |||
| |||||
| 適応 高血圧症（本態性，腎性等），原発性アルドステロン症 | 高血圧以外の適応症 うっ血性心不全，腎性浮腫，肝性浮腫，悪性腫瘍に伴う浮腫 | ||||
| 降圧薬としての用量 主として併用で1日1回25-50mg（高血圧患者における用量設定に関する研究は少ない）。添付文書上の用量は1日50-100mg | 禁忌 急性腎不全，無尿，高カリウム血症，アジソン病，タクロリムス投与中，ミトタン投与中，本剤成分または含有成分で過敏症の既往歴 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 副作用は重篤なものとして高カリウム血症や低ナトリウム血症，代謝性アシドーシス，急性腎不全，そのほか女性化乳房，多毛，無月経など性ホルモン環境の異常によると考えられる副作用が発現することがある。使用成績調査がなく，正確な頻度は不明 | 他剤への重要な影響 ジゴキシン，メチルジゴキシンの血中濃度上昇，ミトタンの作用を阻害 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 | 作用を増強させる可能性がある併用 ACE阻害薬，ARB，カリウム製剤，タクロリムス（血清カリウム値の上昇），コレスチラミン（併用で代謝性アシドーシスの出現） | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝および腎排泄，1.8時間（α），11.6時間（β） | その他 心不全の予後を改善。50mg錠は割線（1/2）あり | 文献 | |||
| β遮断薬 | ||
| β遮断薬に共通する事項 | ||
| 適応 | 高血圧以外の適応症 | |
| 降圧薬としての用量 | 禁忌 気管支喘息，糖尿病性ケトアシドーシス，代謝性アシドーシス，高度・有症状の徐脈，房室ブロック（II，III），洞房ブロック，洞不全症候群，心原性ショック，肺高血圧による右心不全，うっ血性心不全（一部の薬剤では心不全患者の予後を改善することが臨床試験により示されている），重症の末梢循環障害（壊疽，閉塞性動脈硬化症など），未治療の褐色細胞腫，妊婦 | |
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 重篤な副作用として心不全症状の顕在化，悪化，伝導障害，気管支喘息症状の誘発，悪化。気管支喘息，末梢循環障害（閉塞性動脈硬化症など），糖尿病，肝機能低下，腎機能低下，伝導障害，徐脈，甲状腺中毒症，手術前48時間（非心臓手術患者ではメリットが少なく，リスクが高いとされる）での慎重投与。 添付文書上，冠攣縮性狭心症は禁忌（異型狭心症は慎重投与）とされているが，器質的狭窄の合併例など，投与の必要があれば，Ca拮抗薬と併用して慎重投与する | 他剤への重要な影響 クロニジン，グアナベンズ離脱症状の増悪 | |
| 作用を減弱させる可能性がある併用 非ステロイド系抗炎症薬 | 作用を増強させる可能性がある併用 ベラパミル，ジルチアゼム，I群抗不整脈薬，ジギタリス製剤（伝導障害） | |
| 代謝，排泄と半減期 各薬剤の項を参照 | その他 | 文献 |
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| 適応 本態性高血圧症（軽症，中等症） | 高血圧以外の適応症 狭心症，頻脈性不整脈 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回25-50mg，最大用量100mg | 禁忌 β遮断薬に共通する事項参照（妊婦は慎重投与）。β1選択性β遮断薬は添付文書上かならずしも気管支喘息に禁忌ではなく，慎重投与とされているが，投与が絶対的な適応でなければ避けるほうが望ましい | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 β遮断薬に共通する事項に加えて，血小板減少性紫斑病の報告がある | 他剤への重要な影響 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 腎排泄，10.8時間（50mg） | その他 | 文献 LIFE，ASCOTなど | |||
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| 適応 本態性高血圧症（軽症，中等症） | 高血圧以外の適応症 狭心症，心室性期外収縮 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回5mg | 禁忌 β遮断薬に共通する事項参照。β1選択性β遮断薬は添付文書上かならずしも気管支喘息に禁忌ではなく，慎重投与とされているが，投与が絶対的な適応でなければ避けるほうが望ましい | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 β遮断薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 腎排泄，8.6時間（5mg） | その他 海外の臨床試験で心不全の予後を改善することが報告されている | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症（軽症，中等症），腎実質性高血圧 | 高血圧以外の適応症 狭心症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回5-10mg，最大用量20mg，腎実質性高血圧では添付文書上1日1回5mg，最大用量10mg | 禁忌 β遮断薬に共通する事項参照。β1選択性β遮断薬は添付文書上かならずしも気管支喘息に禁忌ではなく，慎重投与とされているが，投与が絶対的な適応でなければ避けるほうが望ましい | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 β遮断薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝および腎排泄，尿中未変化体排泄率16％，腎機能低下患者でAUC増加，最高血中濃度増加 | その他 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症（軽症，中等症），腎実質性高血圧 | 高血圧以外の適応症 狭心症，頻脈性不整脈 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日60-120mg，1日3回，最大用量240mg | 禁忌 β遮断薬に共通する事項参照。β1選択性β遮断薬は添付文書上かならずしも気管支喘息に禁忌ではなく，慎重投与とされているが，投与が絶対的な適応でなければ避けるほうが望ましい | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 β遮断薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝（CYP2D6），尿中未変化体排泄3-5％，2.8時間（40mg） | その他 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症（軽症，中等症），腎実質性高血圧 | 高血圧以外の適応症 狭心症，頻脈性不整脈 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回120mg | 禁忌 β遮断薬に共通する事項参照。β1選択性β遮断薬は添付文書上かならずしも気管支喘息に禁忌ではなく，慎重投与とされているが，投与が絶対的な適応でなければ避けるほうが望ましい | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 β遮断薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項に加えてリファンピシン（血中濃度低下） | 作用を増強させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項に加えて，本剤はCYP2D6で代謝されるため，この酵素活性を阻害する薬剤の併用時に血中濃度が上昇する（抗ヒスタミン薬，パロキセチンなどのSSRI，シメチジン，アミオダロン，プロパフェノンなど）。アミオダロンは薬力学的に，伝導抑制を増強する相互作用も有する | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝（CYP2D6），尿中未変化体排泄3-5％，半減期は添付文書上記載なし | その他 心不全の予後を改善するという臨床試験の報告がある | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症（軽症，中等症） | 高血圧以外の適応症 狭心症，頻脈性不整脈 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日200-400mg，1回または2回 | 禁忌 β遮断薬に共通する事項参照。β1選択性β遮断薬は添付文書上かならずしも気管支喘息に禁忌ではなく，慎重投与とされているが，投与が絶対的な適応でなければ避けるほうが望ましい | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 β遮断薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝および腎排泄，未変化体（半減期 3.4時間）と同様の活性をもつN-アセチル体（6.7時間）に代謝される | その他 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症（軽症，中等症），腎実質性高血圧 | 高血圧以外の適応症 狭心症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回100-200mg，最高用量は400mg | 禁忌 β遮断薬に共通する事項参照。異型狭心症は禁忌。β1選択性β遮断薬は添付文書上かならずしも気管支喘息に禁忌ではなく，慎重投与とされているが，投与が絶対的な適応でなければ避けるほうが望ましい | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 β遮断薬に共通する事項参照。β2刺激性ではあるが，気管支喘息，末梢循環障害（閉塞性動脈硬化症など）の症状悪化には留意する | 他剤への重要な影響 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝および腎排泄，尿中未変化体率6.7％（200mg），4.8時間（200mg） | その他 β2受容体刺激による血管拡張作用 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症（軽症，中等症） | 高血圧以外の適応症 期外収縮，発作性頻拍の予防，頻拍性心房細動のレートコントロール，発作性心房細動の予防，洞性頻脈，褐色細胞腫手術時 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日30-60mg，1日3回に分割，最大用量1日120mg | 禁忌 β遮断薬に共通する事項に加えて，異型狭心症，リザトリプタン投与中，チオリダジン投与中は禁忌 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 β遮断薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 クロニジン（離脱症状の増悪），リドカイン（血中濃度上昇），クロルプロマジン（血中濃度上昇），ワルファリン（血中濃度上昇）。本剤は主としてCYP2C19，2D6，1A2で代謝され，ワルファリンのように，これらの酵素で代謝される薬剤とは相互作用を有する可能性がある | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 非ステロイド系抗炎症薬（降圧効果減弱），リファンピシン（血中濃度低下） | 作用を増強させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項に加えて，シメチジン（血中濃度上昇），エルゴタミン（ASOの症状悪化） | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，3.9時間（20mg） | その他 | 文献 MRC軽症高血圧研究 | |||
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| 適応 本態性高血圧症（軽症，中等症） | 高血圧以外の適応症 狭心症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回60mg，最高用量120mg | 禁忌 プロプラノロールと同様 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 プロプラノロールと同様 | 他剤への重要な影響 プロプラノロールと同様 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 プロプラノロールと同様 | 作用を増強させる可能性がある併用 プロプラノロールと同様 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，10時間（60mg） | その他 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症（軽症，中等症） | 高血圧以外の適応症 狭心症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1回3-6mg，1日2回 | 禁忌 β遮断薬に共通する事項に加えて，異型狭心症，PDE5阻害薬（シルデナフィル，バルデナフィルなど）投与中 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 β遮断薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項に加えて，PDE5阻害薬（シルデナフィル，バルデナフィルなど。NOによる血管拡張を増強） | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝（グルクロン酸抱合），3.7時間 | その他 NOドナーであり，NOによる血管拡張作用を有する | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症（軽症，中等症） | 高血圧以外の適応症 狭心症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回10-20mg，最高用量30mg | 禁忌 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 β遮断薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 腎排泄，尿中未変化体排泄率48％，12.0時間（20mg），腎機能の低下により半減期延長，最高血中濃度上昇 | その他 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症（軽症，中等症） | 高血圧以外の適応症 狭心症，頻脈性不整脈 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回30-60mg | 禁忌 β遮断薬に共通する事項に加えて，異型狭心症，慢性閉塞性肺疾患で禁忌 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 β遮断薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 腎排泄，2.5時間（α），17.4時間（β），腎機能低下例では半減期の延長 | その他 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症（軽症，中等症） | 高血圧以外の適応症 狭心症，心臓神経症，不整脈，小児用はファロー四徴症におけるチアノーゼ発作時 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日10-15mg，1日2回または3回，最高用量30mg | 禁忌 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 β遮断薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項に加えて，リファンピシン（血中濃度低下） | 作用を増強させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項に加えて，本剤はCYP2D6で代謝されるため，この酵素活性を阻害する薬剤の併用時に血中濃度が上昇する（抗ヒスタミン薬，パロキセチンなどのSSRI，シメチジン，アミオダロン，プロパフェノンなど）。アミオダロンは薬力学的に，伝導抑制を増強する相互作用も有する | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝（CYP2D6）および腎排泄（未変化体として70％が排泄），5.0時間 | その他 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症（軽症，中等症） | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回15mg，最高用量30mg | 禁忌 カルテオロールと同様 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 カルテオロールと同様 | 他剤への重要な影響 カルテオロールと同様 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 カルテオロールと同様 | 作用を増強させる可能性がある併用 カルテオロールと同様 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝（CYP2D6）および腎排泄（未変化体として70％が排泄），7-10時間（5mg） | その他 | 文献 | |||
| |||||
| 適応 本態性高血圧症（軽症，中等症） | 高血圧以外の適応症 洞性頻脈，狭心症 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日15mg，1日3回，最高用量30mg | 禁忌 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 β遮断薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項に加えて，リファンピシン（血中濃度低下） | 作用を増強させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項に加えて，本剤はCYP2D6で代謝されるため，この酵素活性を阻害する薬剤の併用時に血中濃度が上昇する（抗ヒスタミン薬，パロキセチンなどのSSRI，シメチジン，アミオダロン，プロパフェノンなど）。アミオダロンは薬力学的に，伝導抑制を増強する相互作用も有する | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝（CYP2D6），3.7時間（5mg） | その他 | 文献 | |||
| |||||
| 適応 本態性高血圧症（軽症，中等症） | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回15mg | 禁忌 ピンドロールと同様 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ピンドロールと同様 | 他剤への重要な影響 ピンドロールと同様 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ピンドロールと同様 | 作用を増強させる可能性がある併用 ピンドロールと同様 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝（CYP2D6），半減期は記載なし | その他 | 文献 | |||
| |||||
| 適応 本態性高血圧症（軽症，中等症） | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1回10mg，1日2回，最高用量40mg | 禁忌 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 β遮断薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，1.0時間 | その他 | 文献 | |||
| |||||
| 適応 本態性高血圧症（軽症，中等症） | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回1mg，最高用量2mg | 禁忌 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 β遮断薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝および腎排泄，活性代謝物に変換される。3.4時間（α），14.4時間（β） | その他 | 文献 | |||
| α遮断薬 | ||
| α遮断薬に共通する事項 | ||
| 適応 | 高血圧以外の適応症 | |
| 降圧薬としての用量 | 禁忌 過敏症 | |
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 投与初期や増量後の起立性低血圧に伴う症状が現れることがある。それを避けるために体位を変えた血圧測定，眠前の投与などが必要になる場合がある。PDE5阻害薬との併用時は低用量から開始し，慎重に用量調節を行う。重篤な副作用として，血圧の一過性の低下に伴う失神，意識消失，狭心症が報告されている | 他剤への重要な影響 | |
| 作用を減弱させる可能性がある併用 | 作用を増強させる可能性がある併用 PDE5阻害薬 | |
| 代謝，排泄と半減期 各薬剤の項を参照 | その他 | 文献 |
| |||||
| 適応 高血圧症，褐色細胞腫による高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回1-4mg，最高用量8mg。褐色細胞腫では最高用量12mg | 禁忌 α遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 α遮断薬に共通する事項参照。起立性低血圧に伴う症状の発現は，長時間作用型のカルデナリンでは，短時間作用型と比較すると少ないとされる | 他剤への重要な影響 添付文書上記載なし | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 添付文書上記載なし | 作用を増強させる可能性がある併用 α遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，尿中未変化体排泄率<1％，12.9時間（2mg） | その他 | 文献 ALLHAT | |||
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| 適応 高血圧症，腎性高血圧症，褐色細胞腫による高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1日3-6mgを2-3回に分割，最大用量1日12mg | 禁忌 α遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 α遮断薬に共通する事項参照。短時間作用型は副作用が出現しやすく，原則として長時間作用型を使用すべきである | 他剤への重要な影響 添付文書上記載なし | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 添付文書上記載なし | 作用を増強させる可能性がある併用 α遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，尿中未変化体排泄率<1％，1.5時間（2mg） | その他 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症，腎性高血圧症，褐色細胞腫による高血圧症 | 高血圧以外の適応症 前立腺肥大に伴う排尿障害 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回3-9mg | 禁忌 ブナゾシンと同様 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 α遮断薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 ブナゾシンと同様 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 ブナゾシンと同様 | 作用を増強させる可能性がある併用 ブナゾシンと同様 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，尿中未変化体排泄率<1％，6.0時間（腎機能障害者で血中濃度上昇，AUCの報告あり） | その他 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症，腎性高血圧症，褐色細胞腫による高血圧症 | 高血圧以外の適応症 前立腺肥大に伴う排尿障害 | ||||
| 降圧薬としての用量 1回0.5-2mg，1日2回，最高用量1日8mg | 禁忌 α遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 α遮断薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 添付文書上記載なし | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 添付文書上記載なし | 作用を増強させる可能性がある併用 α遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝および腎排泄，尿中未変化体排泄率12.9％，1.8時間（2mg） | その他 | 文献 | |||
| |||||
| 適応 本態性高血圧症，腎性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 前立腺肥大に伴う排尿障害 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1.5-6mg，2-3回に分割 | 禁忌 バルデナフィル投与中 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 α遮断薬に共通する事項参照。本剤はバルデナフィルは併用禁忌。短時間作用型であり，特殊な場合を除き推奨されない | 他剤への重要な影響 添付文書上記載なし | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 添付文書上記載なし | 作用を増強させる可能性がある併用 α遮断薬に共通する事項参照。本剤はバルデナフィルは併用禁忌，シルデナフィルは併用注意 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，尿中未変化体排泄率2.4％，2時間（2mg） | その他 | 文献 UKPDS併用薬 | |||
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| 適応 本態性高血圧症，腎性高血圧症，褐色細胞腫による高血圧症 | 高血圧以外の適応症 前立腺肥大に伴う排尿障害，神経因性膀胱に伴う排尿困難 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日30-120mg，2回に分割 | 禁忌 バルデナフィル投与中 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 α遮断薬に共通する事項参照。本剤はバルデナフィルは併用禁忌 | 他剤への重要な影響 添付文書上記載なし | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 添付文書上記載なし | 作用を増強させる可能性がある併用 α遮断薬に共通する事項参照。本剤はバルデナフィルは併用禁忌，シルデナフィルは併用注意。CYP2D6で代謝されるため，この酵素で代謝される他の薬剤とは相互作用が存在する可能性があるが，添付文書上記載はない | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝（CYP2D6）および腎排泄，尿中未変化体排泄率12％，3.8時間（30mg） | その他 | 文献 | |||
| αβ遮断薬 | |||||
| |||||
| 適応 本態性高血圧，腎実質性高血圧 | 高血圧以外の適応症 狭心症，基礎治療を受けている慢性心不全患者 | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回，10-20mg | 禁忌 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 β遮断薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 CYP2D6，2C9，3A4，1A2，2E1で代謝されるので，これらの酵素で代謝される薬剤と相互作用を有する可能性がある。シクロスポリンの血中濃度上昇 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 リファンピシン（血中濃度低下） | 作用を増強させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照，ほかにアミオダロン，ヒドララジン（血中濃度上昇による作用増強） | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝（CYP2D6，2C9，3A4，1A2，2E1），3.6時間（10mg），7.7時間（20mg）。尿中未変化体排泄率は1％以下であるが血清Cr 6mg／dL以上で最大血中濃度上昇。心不全では最高血中濃度上昇，AUC増加 | その他 α遮断：β遮断＝1：8 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧，褐色細胞腫による高血圧 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1回10mg，1日2回，最高用量1日60mg | 禁忌 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 β遮断薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝および腎排泄，4-6時間 | その他 α遮断：β遮断＝1：1 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症（軽症，中等症） | 高血圧以外の適応症 狭心症，頻脈性不整脈，本態性振戦 | ||||
| 降圧薬としての用量 1回5mg，1日2回，最高用量1日30mg | 禁忌 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 β遮断薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝および腎排泄，10時間（10mg） | その他 α遮断：β遮断＝1：8 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧，褐色細胞腫による高血圧 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1回50mg，1日3回，最高用量450mg | 禁忌 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 β遮断薬に共通する事項に加えて，重篤な副作用として重篤な肝障害，SLE様作用，ミオパシーが報告されている | 他剤への重要な影響 β遮断薬に共通する事項に加えて，三環系抗うつ薬との併用で振戦が現れやすい | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照，他にシメチジン（血中濃度上昇による） | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝および腎排泄，17.7時間（100mg） | その他 α遮断：β遮断＝1：5 | 文献 | |||
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| 適応 高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1回50mg，1日2回，最高用量200mg | 禁忌 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 β遮断薬に共通する事項参照 | 他剤への重要な影響 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | 作用を増強させる可能性がある併用 β遮断薬に共通する事項参照 | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，1.4時間（α），9.7時間（β）（100mg） | その他 α遮断：β遮断＝1：14，Ca拮抗作用も有する | 文献 | |||
| 中枢性交感神経抑制薬 | |||||
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| 適応 本態性高血圧症，腎性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1回0.075-0.15mg，1日3回 | 禁忌 過敏症以外，添付文書上は特に記載なし | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 重篤なものとして錯乱，幻覚が報告されている。その他口渇，眠気，めまいなど | 他剤への重要な影響 中枢神経抑制薬（作用増強） | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 添付文書上記載なし | 作用を増強させる可能性がある併用 β遮断薬（中止後のリバウンド現象増強），中枢神経抑制薬（作用増強） | ||||
| 代謝，排泄と半減期 腎排泄，10時間（0.3mg） | その他 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1回2mg，1日2回 | 禁忌 過敏症以外，添付文書上は特に記載なし | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 口渇，眠気，めまいなど | 他剤への重要な影響 中枢神経抑制薬（作用増強） | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 セチプチリン，ミアンセリン | 作用を増強させる可能性がある併用 β遮断薬（中止後のリバウンド現象増強），中枢神経抑制薬（作用増強） | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝および腎排泄，5.4時間（8mg） | その他 | 文献 | |||
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| 適応 高血圧症（本態性，腎性など），悪性高血圧 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1日250-2000mg，1-3回に分割 | 禁忌 過敏症，急性，慢性肝炎，肝硬変の活動期，非選択性モノアミン酸化酵素阻害薬投与中 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 非選択性モノアミン酸化酵素阻害薬は併用禁忌（高血圧クリーゼの出現），重大な副作用として溶血性貧血，SLE様症状，心筋炎，血管炎などの薬剤誘発性炎症，舞踏病アテトーゼ様不随意運動，ベル麻痺などの神経症状などが報告されている | 他剤への重要な影響 添付文書上は特に記載なし | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 添付文書上は特に記載なし | 作用を増強させる可能性がある併用 レボドパ | ||||
| 代謝，排泄と半減期 腎排泄，2.1時間 | その他 尿の変色，クームステスト陽性など | 文献 | |||
| 血管拡張薬 | |||||
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| 適応 本態性高血圧症，妊娠中毒症による高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1回20-50mg，1日30-200mg，3-4回に分服 | 禁忌 虚血性心疾患，拡張不全による心不全，僧帽弁狭窄による心不全，大動脈弁狭窄による心不全，収縮性心膜炎による心不全，心タンポナーデによる心不全，肥大型心筋症による心不全，甲状腺中毒症，高心拍出性心不全，高度頻脈，肺高血圧症による右心不全，解離性大動脈瘤，頭蓋内出血急性期，過敏症の既往 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 急速な血管拡張に伴う副作用（頭痛，心悸亢進）のほか，重大な副作用として劇症肝炎，重篤な肝障害，SLE様症状，発熱，紅斑，関節痛，胸部痛，うっ血性心不全，狭心症発作，麻痺性イレウス，呼吸困難，急性腎不全，溶血性貧血，汎血球減少，多発性神経炎，血管炎。虚血性心疾患の既往歴，うっ血性心不全またはその既往歴をもつ患者には慎重投与 | 他剤への重要な影響 添付文書上は特に記載なし | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 添付文書上は特に記載なし | 作用を増強させる可能性がある併用 MAO阻害薬（血中濃度上昇），β遮断薬（血中濃度の上昇および反射性頻脈の抑制による降圧作用増強）フェノチアジン系精神薬（降圧作用増強） | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝代謝，半減期は添付文書上記載なし | その他 アセチル化による代謝は遺伝的多様性があり，日本人は90％が速く代謝されるラピッドアセチレーターである | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1日30-120mgを3-4回に分割 | 禁忌 重度肝機能検査値異常，リウマチ性僧帽弁膜症，虚血性心疾患，心不全，頭蓋内出血急性期，過敏症の既往 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 急速な血管拡張に伴う副作用（頭痛，心悸亢進）のほか，重大な副作用として，劇症肝炎，重篤な肝障害，SLE様症状。虚血性心疾患の既往歴，うっ血性心不全の既往歴をもつ患者には慎重投与 | 他剤への重要な影響 添付文書上は特に記載なし | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 添付文書上は特に記載なし | 作用を増強させる可能性がある併用 添付文書上は特に記載なし | ||||
| 代謝，排泄と半減期 | その他 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1日90-180mg，2-3回に分割 | 禁忌 虚血性心疾患，心不全，リウマチ性僧帽弁疾患，頭蓋内出血急性期，本剤成分または含有成分で過敏症の既往歴 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 急速な血管拡張に伴う副作用（頭痛，心悸亢進）のほか，重大な副作用として，SLE様症状。虚血性心疾患の既往歴，うっ血性心不全の既往歴をもつ患者には慎重投与 | 他剤への重要な影響 添付文書上は特に記載なし | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 添付文書上は特に記載なし | 作用を増強させる可能性がある併用 添付文書上は特に記載なし | ||||
| 代謝，排泄と半減期 肝で代謝され一部ヒドララジンとなる。肝代謝および腎排泄，半減期は添付文書上記載なし | その他 | 文献 | |||
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| 適応 本態性高血圧症，腎性高血圧症 | 高血圧以外の適応症 なし | ||||
| 降圧薬としての用量 1日1回10mg，最高用量20mg | 禁忌 ヒドララジンの項を参照 | ||||
| 副作用，その他の用法上の注意，慎重投与 ヒドララジンの項を参照 | 他剤への重要な影響 添付文書上は特に記載なし | ||||
| 作用を減弱させる可能性がある併用 添付文書上は特に記載なし | 作用を増強させる可能性がある併用 添付文書上は特に記載なし | ||||
| 代謝，排泄と半減期 腎排泄，尿中未変化体排泄率約70％，2.2時間（10mg） | その他 | 文献 | |||
＊ジェネリックの製品名は省略，新薬以外の薬価は2008年4月1日現在
