(旧版)高血圧治療ガイドライン2004
第5章 降圧薬治療 |
2)各種降圧薬の特徴と主な副作用
f α遮断薬
交感神経受容体のうちα受容体を選択的に遮断する薬物である。現在降圧薬として使用されているのは、α受容体のうちα1受容体を選択的に遮断する薬物である。α1受容体は交感神経末端における筋接合部の平滑筋側に存在し、α遮断薬はこの受容体へのノルアドレナリンの作用を遮断して血管拡張作用を発揮する。α2受容体は平滑筋側とともに交感神経末端側に存在し、交感神経末端から放出されたノルアドレナリンの作用を受けて、交感神経抑制に基づきさらなるノルアドレナリンの放出を抑制する。この作用によって非選択性α遮断薬と異なり、α1受容体を選択的に遮断するα遮断薬は副作用の頻脈が少ない。
降圧効果は末梢細動脈の拡張作用に基づき、交感神経活性の強いものに効果的である。また、早朝の血圧上昇を抑えるために、就寝前にドキサゾシンのように作用持続の長いα遮断薬の投与が効果的である。
α遮断薬は糖・脂質代謝を改善し、また前立腺肥大を有するものでは排尿困難を改善するなどの利点がある。副作用は立ちくらみやめまいである。ALLHAT109)では心不全の頻度は1年間で2.03%と増加がみられたが、日本臨床内科医会による大規模な調査185)では心不全の1年間の発症頻度は0.17%であった。