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（旧版）高血圧治療ガイドライン2004
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| 第5章 降圧薬治療 |
2）各種降圧薬の特徴と主な副作用
c ACE阻害薬
ACE阻害薬の主たる降圧効果は、循環血中および心血管系など諸臓器に存在するACEを阻害してアンジオテンシンII産生を減少させることによる。したがって、RA系の活性亢進をきたしている患者で降圧効果が著明である。しかし、キニナーゼIIの阻害によってブラジキニン、プロスタグランジンE2やプロスタグランジンI2、さらに一酸化窒素の増量をきたすことから、RA系が抑制されている患者でも降圧効果を呈する。ARBに類似して降圧効果が比較的良好であるが、副作用の咳のため使用が減ってきている。
降圧効果は末梢血管の拡張に基づくが、降圧に伴う交感神経活性の亢進はみられず、心拍数の増加やナトリウム（Na）-水貯留をきたすこともない。
降圧効果に加えて心血管系の肥厚を改善させ、動脈硬化の進展阻止効果を有している。糖代謝や脂質代謝に悪影響を与えず、インスリン抵抗性を改善させる効果も有する。このほかACE阻害薬はアンジオテンシンII産生を低下させることにより、腎臓の輸出細動脈を拡張させて糸球体内圧を低下させること、さらに糸球体メサンギウムへのアンジオテンシンIIの作用を抑制することから、尿蛋白の減少効果など、腎保護効果が優れている。ACE阻害薬による腎保護効果は全身血圧の変化とは独立してみられる178）。このほか、ACE阻害薬は心不全患者や心筋梗塞後の予後改善に対して有用である。PROGRESS106）ではペリンドプリルと利尿薬の併用は脳卒中の二次予防に有用であることが証明されたが、日本の症例のみの解析ではペリンドプリル単独使用が多く、プラセボ投与と有意な差はみられなかった179）。
副作用としてはブラジキニンの増量が関係して咳が服用者の20〜30%にみられ180）、また稀に血管神経性浮腫による呼吸困難を生ずる。使用上の注意として、妊娠中の高血圧には使用禁忌のほか、両側腎動脈狭窄症や単腎でかつ、その腎動脈に狭窄をきたしているものでは、使用に伴って急速に腎機能低下をきたすことがある。また高K血症を有する高血圧患者への使用も避ける。
