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（旧版）高血圧治療ガイドライン2004
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| 第5章 降圧薬治療 |
2）各種降圧薬の特徴と主な副作用
b ARB
これまで知られているアンジオテンシンIIの多くの作用は I 型受容体を介するもので、この I 型受容体へのアンジオテンシンIIの作用を選択的に抑制して降圧効果をもたらす薬物がARBである。降圧効果が良好で、副作用が少ないことから、Ca拮抗薬に次いで多用されている降圧薬である。ただし最も高価である。
降圧機序は、末梢血管の拡張作用、アルドステロンの分泌抑制および交感神経末端からのノルアドレナリン放出抑制などが考えられている。心血管系にはACE以外にキマーゼやカテプシンGなど、アンジオテンシンI からアンジオテンシンIIを産生する酵素が存在することから、ACEを抑制してもアンジオテンシンIIが産生される。したがって、ARBはACE阻害薬よりRA系を特異的に抑制すると考えられる。そのほか、ARBの使用時にはレニン産生が亢進し、その結果増量したアンジオテンシンIIはII型受容体へ作用する。この受容体を介するアンジオテンシンIIの作用は、血圧上昇や臓器障害の進展を阻止するように働くものと考えられている。
ARBは緩徐ではあるが確実な降圧作用を示し、利尿薬やCa拮抗薬などとの併用で、優れた相加・相乗効果を発揮する。ACE阻害薬と同様に心、腎の保護効果が証明されている。ARBと利尿薬の併用合剤は優れた降圧作用を呈し、近い将来市販される予定である。また、LIFE、SCOPE、VALUEにおいてARBは脳卒中の予防に有用であり、新規の糖尿病の発症が少ないことが示されている116,117,118）。
副作用は少なく175,176,177）、プラセボ使用時の副作用の頻度と同等で、めまい、動悸などを認める程度であり、治療の継続に有用である。
使用上の注意として、妊娠中の高血圧には使用禁忌のほか、両側腎動脈狭窄症や単腎でかつその腎動脈に狭窄をきたしているものでは、使用に伴って急速に腎機能低下をきたすことがある。また高カリウム（K）血症を有する高血圧患者への使用は避ける。
